Carboanhydraseremmers: werkingsmechanisme van oogdruppels voor glaucoom

Koolzuuranhydraseremmers zijn diuretica, die niet worden gebruikt als diuretica of mochegonki. Indicatie voor deze geneesmiddelen is glaucoom. Laten we eens kijken in meer detail de meest populaire.

Acetazolamide (acetazolamide)

Het heeft diuretische eigenschappen. Stopt koolzuuranhydrase renale proximale tubuli vermindert de reabsorptie van K, Na en water (diurese doet toenemen), het leidt tot een afname van de BCC en metabole acidose. Koolzuuranhydrase drukt het ciliaire lichaam en leidt tot een verlaging van de intraoculaire druk, en vermindert ook de afscheiding van waterig vocht in de hersenen veroorzaakt anti-epileptische werking. Het heeft goede absorptie uit het maagdarmkanaal, Cmax in het bloed twee uur. Effect kan duren tot 12 uur. 40-60% verlaagt IOP en vermindert de productie van oogvocht.

Indicaties & Dosering

De belangrijkste indicaties: oculaire hypertensie, glaucoom. In glaucoom, de binnenkant nemen 0,125-0,25 g 1-3 keer per dag, per dag gedurende 5 dagen, waarna heeft behoefte aan een pauze van twee dagen.

Bijwerkingen: misselijkheid, verlies van eetlust, diarree, allergieën, verminderde tastzin, paresthesie, tinnitus, slaperigheid. Dit alles zou kunnen leiden koolzuuranhydraseremmers. De voorbereidingen zijn ook contra-indicaties. Deze overmatige gevoeligheid (sulfonamiden inclusief), de ziekte van Addison, verslaving aan acidose, acute leverziekte en nierziekte, zwangerschap, diabetes mellitus, uremie.

Beperkt gebruik: longembolie, longemfyseem (eventueel toenemende acidose).

Het geneesmiddel: Tabletten die in Polen Polpharma "Diakarb" naar 0,5 g

Dorzolamide (dorzolamide)

Remt koolzuuranhydrase iso II Activity (Lanceert omkeerbare hydratatie van koolstofdioxide en koolzuur dehydratie) oog ciliaire lichaam. Secretie intraoculaire vocht verminderd met 50%, vertraagt de vorming van bicarbonaationen, en gedeeltelijk vermindert het transport van water en natrium. Verminderd met 38% van de productie van oogvocht die geen invloed op de uitstroom. Doordringt in de oogbol voornamelijk door de ledemaat, cornea en sclera. Gedeeltelijk geabsorbeerd in de systemische vasculaire bed van de mucosale Eye (waarschijnlijk diuretische en andere effecten die typisch optreden sulfonamiden). Nadat de stof in het bloed, dringt snel door in de rode bloedcellen, die grote hoeveelheden koolzuuranhydrase II bevatten. Dorzolamide 33% gebonden aan plasmaproteïnen. De maximale hypotensieve effect manifesteert na instillatie via een 2 uur en slaat deze 12 uur. Wanneer opvullen tot 2 maal met 9-21% per dag afneemt intraoculaire druk wanneer ingedruppeld als 3 keer per dag - tot 14-24%. Verlaging van de intraoculaire druk met behulp van een 2% oplossing maximaal 4,5-6,1 mm Hg maken. Een oplossing van 3% minder effectief zijn, omdat het snel wordt uitgewassen uit de conjunctivale holte zoals veroorzaakt sterk scheuren. Samen met de aanwijzing timolol een extra uitgesproken effect 13-21%. Minimaal effect op de bloeddruk en hartslag hebben koolzuuranhydraseremmers. Diuretica deze groep wordt niet gebruikt voor het beoogde doel. Op deze later.

Indicaties & Dosering

Indicaties: primaire en secundaire open hoek glaucoom, oculaire hypertensie. De drug wordt aangegeven door 1 druppel 2-3 keer per dag.

Bijwerkingen: paresthesie, gewichtsverlies, depressie, huiduitslag, aplasticheskayaanemiya, agranulocytose, vermoeidheid, hoofdpijn, toxische epidermale necrolyse, bittere smaak in de mond, misselijkheid, toename van de dikte van het hoornvlies, iridocyclitis, blefaritis, keratitis, conjunctivitis, fotofobie, wazig zicht, jeuk en tintelend gevoel in de ogen, ongemak, Stevens - Johnson syndroom, brandende, tranende ogen.

De koolzuuranhydraseremmer (oogdruppels) heeft de volgende contra-indicaties: overmatige gevoeligheid (sulfonamiden inclusief), jeugd, acute leverziekte en nierziekte, zwangerschap en borstvoeding.

Bereiding: oogdruppels "TRUSOPT" met 1 ml 20 mg dorzolamide hydrochloride oplossing. flacons - 5 ml. Het wordt in Nederland geproduceerd door Merck Sharp & Dohme.

Koolzuuranhydraseremmers: Brinzolamide (brinzolamide)

Innovatieve blokker van koolzuuranhydrase met het vermogen bij topische toepassing een aanzienlijke vermindering en beheersing IOP. Brinzolamide bezit hoge selectiviteit voor koolzuuranhydrase II en de geschikte fysische eigenschappen door te dringen in het oog. In vergelijking met dorzolamide en atsetozolamidom gebleken dat brinzolamide - de meest potente stof groep van koolzuuranhydraseremmers. Er zijn aanwijzingen dat topicale of intraveneuze toediening van brinzolamide leidt tot een verbetering van de optische schijf. En het vermindert met gemiddeld 20% IOP. Het bevat niet alle koolzuuranhydraseremmers werken. Het werkingsmechanisme uniek van brinzolamide.

Indicaties en dosering

Indicaties: oculaire hypertensie, open-hoek glaucoom. Gebruik 2 maal per dag voor een daling.

Bijwerkingen: smaakverandering, gevoel van vreemd lichaam, wazig zien na inbrengen (tijd) en een branderig gevoel. Overgedragen lokaal beter dan dorzolamide.

Contra-indicaties: overmatige gevoeligheid voor het geneesmiddel (sulfonamiden inclusief), leeftijd van de kinderen, zwangerschap en borstvoeding.

Bereiding: oogdruppels "Azopt" met 1 ml van een suspensie van 10 mg brinzolamide. Flesjes met een capaciteit van 5 ml. Geproduceerd in de VS door Alcon.

Wat zijn koolzuuranhydraseremmers?

prostaglandinederivaten

Latanoprost (latanoprost) - prostaglandine receptor selectieve agonist. Verhoogt afvoer van oogvocht door de uvea, wat leidt tot een verlaging van de intraoculaire druk. Impact op de productie van waterige humor zal niet helpen. Kan de grootte van de pupil te veranderen, maar slechts licht. Wanneer opvullen dringt in de vorm van isopropylether door het hoornvlies en er gehydrolyseerd tot de toestand van een biologisch actief zuur, dat in de eerste 4 uur in oogvocht en plasma in het eerste uur worden gedefinieerd. 0,16l / kg - distributievolume. Twee uur na toevoeging bereikt de hoogste concentratie in het kamerwater, waarna het wordt gedistribueerd naar het begin van het voorste segment, dat wil zeggen de oogleden en de conjunctiva, en sluit vervolgens het achterste segment (in kleine hoeveelheden). De actieve vorm in de weefsels van het oog praktisch niet gemetaboliseerd, voornamelijk in de lever biotransformatie. Met voordeel zijn metabolieten uitgescheiden in de urine. Laten we eens kijken naar enkele van de koolzuuranhydraseremmers.

Unoproston (unoprostone)

Isopropyl unoproston is een derivaat van een docosanoid intraoculaire druk (IOP) met de laatste farmacologische mechanisme zo snel verminderen. Zonder de tijd dat de productie van oogvocht, vergemakkelijkt de uitstroom. Studies hebben aangetoond dat, in vergelijking met 0,5% timololmaleaat, isopropyl unoprostone heeft vergelijkbare of zelfs betere activiteit om IOP te verminderen. De drug heeft geen invloed op de accommodatie en maakt vermindering van de bloedstroom in de oogweefsels, miosis of mydriasis veroorzaken; cornearegeneratie vertraging ook niet gedetecteerd. Na lokale onveranderd isotropie unoproston werd niet gedetecteerd in plasma.

carboanhydraseremmers voor glaucoom mag alleen worden voorgeschreven door een arts, is zelfmedicatie niet toegestaan.