Anticholinergica: lijst. Het werkingsmechanisme van het anticholinergicum

Anticholinergica - zijn geneesmiddelen die de werking van de natuurlijke neurotransmitter blokkeren - acetylcholine - aan cholinerge receptoren. In buitenlandse literatuur, deze groep van geneesmiddelen genaamd "delirianty" als gevolg van de mogelijkheid om delirium te veroorzaken.

Een beetje historische feiten

Eerder, in het midden van de 20e eeuw, drugs anticholinerge actie wordt gebruikt voor de behandeling van chronische obstructieve longziekte en astma, maar ze werden vervangen door modernere geneesmiddelen met minder potentiële bijwerkingen. Met de ontwikkeling van de farmacologie, wetenschappers in staat waren om een dergelijke holinoblokatory die niet beschikken over dezelfde enorme lijst van bijwerkingen te ontwikkelen. Doseringsvormen zijn verbeterd en de therapeutische praktijk longziekten werden opnieuw toegepast anticholinergica. Het werkingsmechanisme van deze groep van geneesmiddelen is nogal ingewikkeld, maar het is mogelijk om de belangrijkste verbindingen te beschrijven.

Hoe holinoblokatory?

De hoofdzaak van het anticholinergicum blokkeert cholinergische receptoren en de onmogelijkheid om hen beïnvloeden neurotransmitter - acetylcholine. Bijvoorbeeld in de bronchiën geblokkeerde receptoren in de gladde spier.

classificatie van drugs

Afhankelijk van welke receptoren worden beïnvloed door anticholinergische geneesmiddelen, wordt de lijst in groepen verdeeld:

• M-holinoblokatory (atropine, scopolamine, ipratropiumbromide).
• H holinoblokatory (pentamine, tubocurarine).

Afhankelijk van de selectiviteit van de actie:

• Centrale of (atropine, pirenzepine, platifillin) niet-selectief.
• Perifere of selectieve (ipratropiumbromide).

M-holinoblokatory

De belangrijkste vertegenwoordiger van deze groep van geneesmiddelen is atropine. Atropine - een alkaloïde, die is opgenomen in een aantal planten zoals dodelijke nachtschade, bilzekruid en Datura. De meest uitgesproken kenmerk van atropine - krampstillend. Tegen de achtergrond van haar beroep vermindert de spierspanning het spijsverteringskanaal, blaas en bronchus.

Atropine wordt oraal voorgeschreven, subcutaan en intraveneus. De duur van de actie is ongeveer 6 uur en het gebruik van atropine druppeltjes duur toeneemt tot zeven dagen.

Farmacologische effecten van atropine:

• Verwijde pupillen van de ogen als gevolg van het stimulerende effect op de kringspier van de iris - de iris spieren te ontspannen, respectievelijk, de pupil. Het maximale effect treedt binnen 30-40 minuten na indruppeling.
• Verlamming van de accommodatie - de lens wordt uitgerekt en afgevlakt, anticholinergica afgestemd oog voor veraf.
• Versnelde hartslag
• Relaxatie van gladde spieren in de luchtwegen, het maagdarmkanaal, urineblaas.
• Verminderde interne afscheiding klieren, zoals bronchiale, de spijsvertering en zweet.

Het gebruik van atropine

• Oogheelkunde: de studie van de fundus, de definitie van refractieve fouten.
• In cardiologie, wordt atropine gebruikt voor bradycardie.
• In pulmonology gebruikt anticholinergische geneesmiddelen bij astma.
• Gastroenterology: maagzweer en duodenale ulcera, gastritis giperatsidnom (door het verminderen van de afscheiding van maagzuur verteringsklieren). Het geneesmiddel is effectief in het geval van intestinale koliek.
• De anesthesisten atropine gebruikt als premedicatie voor verschillende chirurgische procedures.

Bijwerkingen van atropine.

Gekenmerkt door een droge mond en keel, fotofobie, verminderde de buurt zien, obstipatie, moeite met plassen.

Atropine is absoluut gecontraïndiceerd voor gebruik bij glaucoom onder invloed van verhoogde intraoculaire druk. Gecontra-indiceerd anticholinergica voor urine-incontinentie, zoals ontspannen de spieren van de blaas. Anticholinergica vereisen een nauwkeurige selectie van de dosering. In overdosering komt vergiftiging organisme, die wordt gekenmerkt door motorische en emotionele opwinding, mydriasis, heesheid, moeite met slikken, kan stijgen van de temperatuur. In meer ernstige vergiftiging patiënten beginnen hun oriëntatie verliezen in de ruimte, niet langer de mensen om ze te herkennen, gemanifesteerd hallucinaties en wanen. Kan een epileptische aanval die verder gaan in een coma, maar als gevolg van verlamming van het ademhalingscentrum te ontwikkelen, de dood treedt snel op. Het meest gevoelig voor overtollige doses van kinderen - hun dodelijke dosis is 6-10 mg.

Scopolamine structureel vergelijkbaar met atropine, maar in tegenstelling tot voorziet voornamelijk remmende effecten op het centrale zenuwstelsel, als een kalmerend middel. Deze eigenschap wordt gebruikt in de uitoefening van de geneeskunde - scopolamine wordt gebruikt in een verscheidenheid van aandoeningen van het evenwichtsorgaan - duizeligheid, gang en evenwicht, om de ontwikkeling van zee- en luchtziekte voorkomen.

Anticholinerge geneesmiddelen worden opgenomen in de "Aeron", een geneesmiddel dat vaak wordt gebruikt voor de komende tochten op vliegtuigen en schepen. Actie tabletten duurt ongeveer 6 uur. Er netabletirovannaya vorm - transdermaal therapeutisch systeem - pleister, die is gelijmd aan het oor en geeft het geneesmiddel gedurende 72 uur. Deze anticholinergica - antidepressiva, in zeer geavanceerde gevallen helpen om snel de geesten van de patiënten die in een chronische depressie verhogen.

Ipratropiumbromide ( "Atrovent") - een luchtwegverwijder. Bij inhalatie praktisch niet geabsorbeerd in het bloed en geen systemische effecten. Vanwege de blokkade van cholinerge receptoren van de gladde spieren van de bronchiën maakt hun expansie. Deze anticholinergica verkrijgbaar als een oplossing voor een aerosol inhalator of een gedoseerde en effectief zijn bij bronchiale astma en COPD. Bijwerkingen - misselijkheid en een droge mond.

Tiotropiumbromide - anticholinergica op eigenschappen die vergelijkbaar zijn ipratropiumbromide. Het wordt in de vorm van poeder voor inhalatie. Kenmerkend voor deze drug is dat het meer blijvend effect hebben op cholinergische receptoren derhalve effectiever is dan ipratropiumbromide. Het wordt gebruikt bij patiënten met COPD.

Platifillin - Araneus alkaloïde. In tegenstelling tot andere anticholinergica, platifillin in staat om bloedvaten te verwijden. Als gevolg van dit pand, is er een lichte daling van de bloeddruk. Het geneesmiddel wordt afgegeven in een oplossing en zetpillen. Aanbrengen met spasmen in gladde spieren van de inwendige organen, de lever en de nieren koliek, astma, evenals de pijn veroorzaakt door spasmen met acute maagzweer en darmzweren. In de oogheelkundige praktijk platifillin gebruikt in de vorm van oogdruppels voor verwijde pupillen.

Pirenzepine - voorkeur blokkeert de maag cellen die histamine produceren. Door het verminderen histaminevrijgifte vermindert verdeling zoutzuur. De gebruikelijke therapeutische doses, deze drug heeft vrijwel geen effect op de leerlingen en hartslag, dus in principe pirenzepine wordt oraal in te nemen voor de behandeling van maagzweren en darmzweren.

H holinoblokatory (ganglion)

Het werkingsmechanisme is dat de anticholinergische middelen van deze groep blokkeren van de sympathische innervatie en parasympathische zenuwen bij knopen verminderen van de afscheiding van adrenaline en noradrenaline remmen excitatie van de ademhaling en vasomotorische centrum. Bovendien, hoe groter de invloed van het sympathische of parasympathische innervatie, het duidelijker vergrendeling.

Bijvoorbeeld, de hoeveelheid leerlingen sterker parasympatische invloeden - meestal leerlingen meestal versmald. In dit geval zal holinoblokatory het parasympathische zenuwstelsel aantasten - als gevolg van de pupillen worden verwijd. Vrijwel alle bloedvaten onder invloed van het sympathische zenuwstelsel - geneesmiddelen elimineren de invloed en verwijden de bloedvaten, waardoor de druk wordt verlaagd.

H holinoblokatory bronchusverwijdende werking bezitten en worden gebruikt voor bronchiale spasmen, vermindering van de toon van de blaas, zodat deze kunnen worden toegewezen aan anticholinergica moeilijk urineren. Bovendien zijn deze medicijnen verlagen de interne secretie klieren, evenals vertragen het maagdarmkanaal beweeglijkheid. In de medische praktijk, vooral gebruikt bloeddrukverlagend effect, waardoor deze anticholinergica bezitten. De lijst van bijwerkingen is uitgebreid:

• Op het gedeelte van het spijsverteringskanaal: droge mond en constipatie.
• Van de luchtwegen: hoest, kan lokale irritatie worden ervaren.
• Vanaf het CCC: aritmie, hartkloppingen uitgedrukt. Deze symptomen zijn zeldzaam en zijn gemakkelijk te elimineren.
• Andere effecten kunnen gezichtsscherpte, de ontwikkeling van de acute vorm van glaucoom, oedeem te verminderen.

Contra-indicaties voor het gebruik van anticholinergica

• Overgevoeligheid voor derivaten van atropine en andere componenten van de preparaten.
• Zwangerschap (vooral 1 trimester).
• Borstvoeding.
• leeftijd van kinderen (relatieve contra-indicatie).
• Absoluut gecontra-indiceerd gebruik van geneesmiddelen bij glaucoom patiënten met nierinsufficiëntie moet zorgvuldig controleren van de toestand van het bloed en urine.